34
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T16730 |
Remibrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM),在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。 | |||
T9125 |
Tolebrutinib
PRN2246,SAR442168 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T10626 |
(Rac)-IBT6A
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Others; BTK | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的外消旋体。 IBT6A 是依鲁替尼的杂质,可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 | |||
T10625 |
IBT6A
依鲁替尼中间体 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
IBT6A 是一种 Ibrutinib 的杂质。它可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是不可逆的选择性 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T6217 |
LFM-A13
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PLK; JAK; BTK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LFM-A13 是一种 BTK,JAK2,PLK 有效抑制剂,可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。 | |||
T5138 |
BMS-986142
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK)可逆性抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T16157 |
MT-802
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BTK; PROTACs | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。 | |||
T1976 |
RN486
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RN486 是选择性的,具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:4.0 nM;Kd:0.31 nM),对其他激酶的活性较低。它可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 | |||
T2472 |
CGI-1746
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BTK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGI-1746 是一种有效且高选择性的小分子 Btk 抑制剂,IC50值为 1.9 nM。 | |||
T5407 |
Branebrutinib
BMS986195 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T12542 |
Rilzabrutinib
PRN1008 |
EGFR; Others; HER; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。 | |||
TQ0242 |
Fenebrutinib
GDC-0853 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮研究的潜力。 | |||
T9706 |
BTK inhibitor 17
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。 | |||
T14323 |
ARQ 531
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂,能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。 | |||
T2302 |
CNX-774
CNX 774 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。 | |||
T9192 |
BIIB068
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。 | |||
T12317 |
Orelabrutinib
ICP-022 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。 | |||
T7584 |
zanubrutinib
赞鲁替尼,BGB-3111,泽布替尼 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。 | |||
T9705 |
TL-895
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TL-895 是口服有效的,ATP 竞争性的,以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂,IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。 | |||
TQ0230 |
BTK IN-1
SNS062 analog |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK IN-1 (SNS062 analog) (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂 (IC50<100 nM)。 | |||
T10629 |
Btk inhibitor 2
BGB-3111 analog |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 | |||
T3626 |
Acalabrutinib
ACP-196,阿可替尼 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。 | |||
T4337 |
PCI 29732
PCI29732,PCI-29732 |
Others; BCRP; BTK | Angiogenesis; Membrane transporter/Ion channel; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
T1835 |
Ibrutinib
伊布替尼,依鲁替尼,PCI-32765 |
Tyrosine Kinases; Src; BTK; Ligands for Target Protein for PROTAC | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。 | |||
T8636 |
Ibrutinib deacryloylpiperidine
IBT4A,5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMine,伊布替尼中间体N-2 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的杂质之一。它是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T2603 |
Spebrutinib
CC-292,LMK-435,AVL-292 |
Src; BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Spebrutinib (LMK-435) 是一种共价的、高效的、选择性的、具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T12311 |
Tirabrutinib hydrochloride
ONO-4059 (hydrochloride),GS-4059 (hydrochloride) |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tirabrutinib hydrochloride (GS-4059 (hydrochloride)) 是一种有选择性的、新颖的抑制剂 (IC50:2.2 nM)。 在 B 细胞中 ONO-4059 结合 BTK,因此阻止 B 细胞受体信号和阻碍 B 细胞的发展。 | |||
T6921 |
ONO-4059 analog
ONO-4059 analogue,ONO-WG-307,GS-4059 analog |
Apoptosis; BTK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-4059 analog (ONO-WG-307) 是 ONO-4059 的类似物,ONO-4059 是一种高效、选择性的口服 BTK 抑制剂,IC50 为 23.9 nM。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T13447 |
(R)-Zanubrutinib
(R)-BGB-3111 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(R)-Zanubrutinib ((R)-BGB-3111) 是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的选择性抑制剂。 | |||
T4413 |
Poseltinib
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Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50为 1.95 nM,对BTK 的选择性分别是 BMX,TEC 和 TXK 的 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib 可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),并显示出对 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR),Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导的有效抑制。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
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TMPH-02271 |
BTK Protein, Human, Recombinant (His)
BPK,AGMX1,ATK,B-cell progenitor kinase,Tyrosine... |
Human | Baculovirus Insect Cells |
Non-receptor tyrosine kinase indispensable for B lymphocyte development, differentiation and signaling. Binding of antigen to the B-cell antigen receptor (BCR) triggers signaling that ultimately leads to B-cell activation. After BCR engagement and activation at the plasma membrane, phosphorylates PLCG2 at several sites, igniting the downstream signaling pathway through calcium mobilization, followed by activation of the protein kinase C (PKC) family members. PLCG2 phosphorylation is performed in... |